Описание препарата НИМЕСУЛИД ФАРМЛЭНД (NIMESULIDE PHARMLAND)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки светло-желтого цвета, круглые, плоские, с фаской, на одной стороне с риской.
| 1 таб. | |
| нимесулид | 100 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк очищенный, повидон (К-30), натрия крахмала гликолат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
Фармакологическое действие
НПВС, в структуре которого имеется сульфонилидная группа. Полагают, что нимесулид относится к селективным ингибиторам ЦОГ-2. Оказывает выраженное противовоспалительное, а также анальгетическое и в меньшей степени жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой желудка или почках, что обусловлено ингибированием преимущественно ЦОГ-2.
Кроме того, в механизме противовоспалительного действия нимесулида имеет значение его способность подавлять образование свободных кислородных радикалов (без влияния на гемостаз и фагоцитоз) и угнетать высвобождение фермента миелопероксидазы.
Фармакокинетика
После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ, C max в плазме крови достигается через 1-2 ч.
Связывание с белками составляет 99%. После приема внутрь однократной дозы 100 мг нимесулид присутствует в тканях женских половых органов в концентрации, составляющей 40% от концентрации в плазме.
Метаболизируется в печени, основной метаболит гидроксинимесулид обладает фармакологической активностью.
T 1/2 из плазмы составляет 2-3 ч.
Выводится из организма преимущественно с мочой, около 98% дозы выводится в течение 24 ч. При продолжительной терапии кумуляции нимесулида не наблюдается.
Показания к применению
Режим дозирования
Побочные действия
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Нимесулид противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Прямых указаний на эмбриотоксическое и токолитическое действие нимесулида не имеется.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у пожилых пациентов
При наружном применении требуется контроль врача за состоянием пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек, печени, с застойной сердечной недостаточностью.
Применение у детей
При применении в педиатрии следует использовать лекарственные формы, предназначенные для детей. У детей в возрасте до 6 лет при применении нимесулида наружно требуется контроль врача.
Особые указания
С осторожностью следует применять внутрь у пациентов с нарушениями функции почек, при артериальной гипертензии, при нарушениях деятельности сердца, нарушениях зрения.
При наружном применении требуется контроль врача за состоянием пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек, печени, с застойной сердечной недостаточностью.
При применении в педиатрии следует использовать лекарственные формы, предназначенные для детей. У детей в возрасте до 6 лет при применении нимесулида наружно требуется контроль врача.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В связи с тем, что нимесулид при приеме внутрь может вызывать головокружение и сонливость следует с осторожностью применять его у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Описание препарата КАПТОПРИЛ ФАРМЛЭНД (CAPTOPRIL PHARMLAND)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской, с риской на одной стороне, со специфическим запахом.
| 1 таб. | |
| каптоприл | 25 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмала гликолат.
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской, с риской крестообразной формы на одной стороне, со специфическим запахом.
| 1 таб. | |
| каптоприл | 50 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмала гликолат.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство, ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). Кроме того, каптоприл, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевую РААС. Увеличивает коронарный и почечный кровоток.
Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Способствует снижению содержания натрия у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, улучшая внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии.
Фармакокинетика
После приема внутрь не менее 75% быстро абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-40%. C max в плазме крови достигается через 30-90 мин. Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25-30%. Выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.
При хронической почечной недостаточности кумулирует.
Показания к применению
Режим дозирования
Максимальная суточная доза составляет 150 мг.
Побочные действия
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Следует иметь в виду, что применение каптоприла во II и III триместрах беременности может вызывать нарушения развития и гибель плода. При установленной беременности каптоприл следует немедленно отменить.
Каптоприл выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при состоянии после трансплантации почек, почечной недостаточности.
При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.
Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия у пациентов с почечной недостаточностью.
Применение у пожилых пациентов
Применение у детей
Особые указания
C осторожностью следует применять при указаниях в анамнезе на ангионевротический отек на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, при аортальном стенозе, церебро- и кардиоваскулярных заболеваниях (в т.ч. при недостаточности мозгового кровообращения, ИБС, коронарной недостаточности), тяжелых аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), при угнетении костномозгового кроветворения, при сахарном диабете, гиперкалиемии, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почек, почечной и/или печеночной недостаточности, на фоне диеты с ограничением натрия, состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. при диарее, рвоте), у пациентов пожилого возраста.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью каптоприл применяют под тщательным медицинским контролем.
Возникающую во время хирургического вмешательства артериальную гипотензию на фоне приема каптоприла устраняют восполнением объема жидкости.
Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом.
При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.
Применение каптоприла у детей возможно только в случае неэффективности других препаратов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы каптоприла.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.
При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (в т.ч. спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.
При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками или тиазидными диуретиками возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению антигипертензивного действия каптоприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска развития нарушений функции почек.
При одновременном применении со средствами для наркоза возможна тяжелая артериальная гипотензия.
При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна. Описаны случаи развития лейкопении, что может быть связано с аддитивным угнетением функции костного мозга.
При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития гематологических нарушений; описаны случаи развития тяжелых реакций повышенной чувствительности, включая синдром Стивенса-Джонсона.
При одновременном применении алюминия гидроксида, магния гидроксида, магния карбоната уменьшается биодоступность каптоприла.
Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие каптоприла. Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания. Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.
Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме крови при одновременном применении каптоприла с дигоксином. Риск развития лекарственного взаимодействия повышен у пациентов с нарушениями функции почек.
При одновременном применении с индометацином, ибупрофеном уменьшается антигипертензивное действие каптоприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ).
При одновременном применении с инсулинами, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с интерфероном альфа-2а или интерфероном бета описаны случаи развития тяжелой гранулоцитопении.
При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.
При одновременном применении лития карбоната увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации.
При одновременном применении с миноксидилом, нитропруссидом натрия усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении с орлистатом возможно уменьшение эффективности каптоприла, что может привести к повышению АД, гипертоническому кризу, описан случай кровоизлияния в мозг.
При одновременном применении ингибиторов АПФ с перголидом возможно усиление антигипертензивного эффекта.
При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс каптоприла.
При одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.
При одновременном применении с триметопримом возникает риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.
При одновременном применении с хлорпромазином возникает риск развития ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с циклоспорином имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности, олигурии.
Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.
Нимесулид Фармлэнд 100 мг №20, таблетки
Нимесулид Фармлэнд
Нимесулид Фармлэнд
Лекарственная форма: таблетки
Описание: таблетки светло-желтого цвета, круглые, плоские, с фаской, на одной стороне с риской.
Фармакотерапевтическая группа: Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Код АТС M01A X17.
каждая таблетка содержит:
действующее вещество: нимесулид – 100 мг;
вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, тальк очищенный, повидон К-30, натрия крахмалгликолят, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
Фармакодинамика
Нимесулид оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. Селективно подавляет ЦОГ2 и тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления. Оказывает менее выраженное угнетающее влияние на ЦОГ1 и реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландинов в здоровых тканях (особенно в ЖКТ). Нимесулид препятствует активации нейтрофилов и проявляет антиоксидантные свойства, подавляет высвобождение гистамина. Нимесулид также ингибирует высвобождение фактора некроза опухолей альфа, обуславливающего образование цитокинов.
Фармакокинетика
Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит –
4-гидроксинимесулид (25%) обладает сходной фармакологической активностью с нимесулидом. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не тре-
буются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и др.). Экскреция 4-гидроксинимесулида осуществляется почками (65%) и с желчью (35%), при этом подвергается экскреции кишечно-печеночной рециркуляции. Период полувыведения нимесулида составляет 1,56–4,95 часа, 4-гидроксинимесулида – 2,89-4,78 часа.
Фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется у лиц пожилого возраста и детей.
При умеренно выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) максимальная концентрация нимесулида и его основного метаболита в плазме крови не выше, чем у здоровых добровольцев.
При длительном применении нимесулид не кумулируется в организме.
• лечение острой боли;
Лекарственное средство может назначаться лишь в качестве средства терапии второй линии. Решение о назначении Нимесулида Фармлэнд должно быть основано на оценке общего риска у каждого конкретного пациента.
С целью уменьшения частоты побочных эффектов лекарственное средство необходимо назначать в минимально эффективной дозе при максимальной продолжительности приема не более 15 дней.
Рекомендуемая доза для взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет составляет 100 мг два раза в сутки после еды.
У пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина 30-80 мл/мин, а также в пожилом возрасте уменьшение дозы Нимесулида Фармлэнд не требуется.
Следующий список побочных эффектов основан на результатах контролируемых клинических испытаний* (приблизительно 7800 человек) и фармакологических данных. Случаи побочных реакций классифицируются как очень часто (≥1/10), часто (>1/100, 1/1000 до 1/10 000,
Гиперчувствительность в анамнезе к нимесулиду, вспомогательным веществам лекарственного средства «Нимесулид Фармлэнд»;
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего поллиноза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (в т.ч. в анамнезе);
Эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;
Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
Гепатотоксические реакции при использовании нимесулида в анамнезе, а также совместное применение с потенциально гепатотоксичными веществами (парацетамолом или другими обезболивающими препаратами), печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;
Алкоголизм, наркомания, лекарственная зависимость;
Тяжелые нарушения свёртываемости крови;
Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;
Период после проведения аортокоронарного шунтирования;
Повышение температуры тела и/или гриппоподобные симптомы;
Беременность, период лактации;
Детский возраст (до 12 лет).
С осторожностью: ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 60 мл/мин), анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрель), пероральных глюкокортикостероидов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. В течение первых 4 часов после передозировки необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля (60-100 г на взрослого человека), осмотических слабительных средств. Необходим регулярный контроль функции печени и почек. Гемодиализ, а также форсированный диурез, подщелачивание мочи или гемоперфузия могут быть неэффективны по причине высокой степени (до 97,5%) связывания нимесулида с белками плазмы крови.
Одновременное применение Нимесулида Фармлэнд:
— с препаратами лития снижает клиренс лития с увеличением его концентрации в плазме и повышением токсичности, требуется мониторинг.
— с диуретиками (в частности, с фуросемидом, транзиторно снижает выведение натрия, в меньшей степени калия, и уменьшает диуретический эффект фуросемида).
У больных с нарушенной функцией почек и сердца это сочетание требует осторожности.
— с циклоспорином приводит к увеличению нефротоксичности.
— с метотрексатом: увеличивает уровень метотрексата в сыворотке крови, что приводит к увеличению его токсичности. Необходимо соблюдать осторожность, если Нимесулид Фармлэнд применяется менее чем за сутки до или после применения метотрексата.
— с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидами (комбинации соединений алюминия и магния) взаимодействие изучалось in vivo. Клинически значимых взаимодействий не выявлено.
— с противодиабетическими средствами может приводить к вытеснению нимесулида из участков связывания с белками под действием толбутамида, салициловой кислоты и вальпроевой кислоты. Однако, несмотря на возможное повышение концентрации нимесулида в плазме крови, это взаимодействие не продемонстрировало клинической значимости.
Побочные эффекты применения Нимесулида Фармлэнд могут быть устранены, если проводить лечение коротким курсом, с отменой лекарственного средства по достижению терапевтического действия или из-за неэффективности.
С осторожностью следует назначать Нимесулид Фармлэнд больным с желудочно-кишечными нарушениями, язвенным колитом или болезнью Крона в анамнезе.
При применении нимесулида желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация могут развиться в любой момент, с предвестниками или без них, как при наличии желудочно-кишечных осложнений в анамнезе, так и без них. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы прием лекарственного средства следует отменить.
С осторожностью следует назначать Нимесулид Фармлэнд больным с почечной недостаточностью. В случае ухудшения функции почек прием лекарственного средства следует отменить. Лекарственное средство может вызывать задержку жидкости, поэтому у пациентов с высоким АД и с заболеваниями сердца Нимесулид Фармлэнд следует применять также с особой осторожностью.
Каждые 2 недели следует контролировать функциональные пробы печени. Имеются сообщения о гепатотоксических реакциях при приеме нимесулида, в том числе единичных случаях летального исхода. При появлении у больных, принимающих нимесулид, симптомов, указывающих на повреждение печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, моча темного цвета), или аномальных результатов функциональных печеночных проб, прием лекарственного средства следует отменить. Таким больным не рекомендуется назначать нимесулид и в дальнейшем.
Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших др. НПВП, при появлении любого нарушения зрения лечение должно быть немедленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование.
Поскольку нимесулид может нарушать функцию тромбоцитов, применять его у больных с геморрагическим диатезом следует с осторожностью, под постоянным контролем. Несмотря на то, что нимесулид может снижать агрегацию тромбоцитов, он не заменяет профилактического действия антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрель, тиклопидин) при сердечнососудистых заболеваниях.
Применение НПВП может маскировать повышение температуры, связанное с фоновой бактериальной инфекцией.
Применение НПВП может маскировать повышение температуры, связанное с фоновой бактериальной инфекцией.
При приеме Нимесулида Фармлэнд побочные эффекты наиболее часто развиваются у больных пожилого возраста: желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушения функции сердца, почек и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния больного.
Каптоприл Фармлэнд 25 мг и 50 мг, таблетки
Каптоприл Фармлэнд 50 мг, таблетки
Каптоприл Фармлэнд 50 мг, таблетки
Каптоприл Фармлэнд 25 мг, таблетки
Каптоприл Фармлэнд 25 мг, таблетки
Лекарственная форма: таблетки 25 мг и 50 мг. Таблетки 25 мг: белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской, с риской на одной стороне, со специфическим запахом; Таблетки 50 мг: белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской, с риской крестообразной формы на одной стороне, со специфическим запахом
Перед приемом этого лекарства внимательно прочитайте весь листок–вкладыш:
Не выбрасывайте этот листок. Возможно, возникнет необходимость перечитать его.
Если у вас возникли вопросы, обратитесь к своему врачу или фармацевту.
Это лекарство должно быть вам выписано врачом. Не передавайте его другим. Это может нанести им вред, даже если их симптомы такие же, как ваши.
Если какой-либо из побочных эффектов становится серьезным, или, если вы заметили какие-либо побочные эффекты, не перечисленные в этом листке, пожалуйста, сообщите об этом врачу или фармацевту.
Относится к группе ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (ингибиторы АПФ).
Каждая таблетка Каптоприл Фармлэнд содержит активное вещество – каптоприл 25 мг или 50 мг и вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К-30, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмалгликолят. Расширяет периферические сосуды, что облегчает работу сердца и снижает артериальное давление (АД). Нормализация и контроль АД позволяет избежать таких последствий артериальной гипертензии, как инфаркт миокарда и инсульт.
Гипертония: препарат показан для лечения артериальной гипертензии.
Сердечная недостаточность: препарат показан для лечения хронической сердечной недостаточности со снижением систолической функции левого желудочка. Может применяться в комбинации с диуретиками и при необходимости, препаратами наперстянки и с бета-блокаторами.
— Краткосрочное (4 недели) применение: препарат применяется для клинически стабильных пациентов в течение первых 24 часов после инфаркта.
— Долгосрочная профилактика симптоматической сердечной недостаточности: применяется для клинически стабильных пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка.
Тип I диабетической нефропатии: препарат показан для лечения диабетической нефропатии при инсулинозависимом сахарном диабете.
повышенная чувствительность к каптоприлу, вспомогательным веществам или другим ингибиторам AПФ;
ангионевротический отек в прошлом (в том числе на фоне терапии ингибиторами АПФ);
второй и третий триместр беременности;
одновременное применение ингибиторов АПФ с блокаторами ангиотензина II (БРА II) или Алискиреном при наличии сахарного диабета или умеренной/тяжелой почечной недостаточности (СКФ 2 ).
Возможно, при их совместном приеме будет необходима коррекция дозы или дополнительные обследования:
Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (индометацин, ибупрофен и др.): возможно повышение уровня сывороточного калия со снижением функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек, пожилых или при обезвоживании возможно развитие острой почечной недостаточности. При длительном приеме противовоспалительных средств возможно снижение способности ингибиторов АПФ снижать АД.
Лекарственные средства для лечения подагры (аллопуринол), иммуносупрессивные препараты (азатиоприн, циклофосфамид и др.): повышенный риск снижения количества лейкоцитов в крови.
Препараты калия, солезамещающие растворы с калием, другие лекарственные средства, повышающие уровень калия в крови (спиронолактон, амилорид и др.): ингибиторы АПФ снижают потери калия, сывороточный калий существенно повышается. Рекомендован контроль уровня калия.
Диуретики: риск развития гипотонии. Рекомендован контроль АД.
Лекарственные средства для лечения диабета: усиливается их способность снижать уровень сахара, рекомендован регулярный контроль содержания глюкозы в крови.
Лекарственные средства, расширяющие сосуды (миноксидил, клонидин и др.): риск развития гипотонии. Рекомендован контроль АД.
Лекарственные средства для лечения психиатрических проблем, включая депрессию (препараты лития, амитриптиллин и др.): возможно усиление гипотензивного действия. Рекомендован контроль АД. Совместное применение с препаратами лития не рекомендуется.
Лекарственные средства для лечения острого инфаркта миокарда или используемые в постинфаркном периоде: используется одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в кардиологических дозах), тромболитиками, бета-блокаторами и/или нитратами.
Каптоприл противопоказан во втором и третьем триместрах беременности (токсическое действие на плод) и во время кормления грудью.
Применение каптоприла не рекомендуется в течение первого триместра беременности. Если беременность планируется или подтверждена, лекарственное средство отменяется и осуществляется переход на альтернативное лечение.
Как и при приеме других гипотензивных средств способность управлять автомобилем и другими механизмами может снизиться, особенно в начале лечения или при изменении дозировки. Указанные эффекты зависят от индивидуальной чувствительности пациента.
Режим дозирования устанавливается индивидуально с учетом особенностей пациента и реакции со стороны АД. Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет150 мг. Принимается независимо от приема пищи.
Для пациентов с реноваскулярной гипертензией, гиповолемией, сердечной недостаточностью рекомендуемая доза однократного приема составляет 6,25 мг или 12,5 мг. Лечение начинается под наблюдением врача. Постепенно, с интервалом, как минимум, в 2 недели, доза может быть увеличена до 50 мг в сутки в один или два приема, а при необходимости до 100 мг в сутки в один или два приема.
Сердечная недостаточность: лечение каптоприлом сердечной недостаточности начинается под наблюдением врача. Начальная доза составляет 6,25 мг – 12,5 мг два – три раза в сутки. Поддерживающая доза (75 – 150 мг в день) определяется реакцией на лечение, состоянием и переносимостью. Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг в несколько приемов. Доза увеличивается постепенно, с интервалом, по крайней мере, 2 недели, чтобы получить возможность оценить реакцию на лечение.
— длительное лечение: если лечение каптоприлом не началось в течение первых 24 часов после острого инфаркта миокарда, предполагается, что лечение клинически стабильных пациентов будет начато между 3 и 16 днями после инфаркта. Лечение должно быть начато в стационаре при тщательном контроле АД до достижения дозы в 75 мг. Начальная доза должна быть низкой, особенно при нормальном или низком АД. Лечение начинают с дозы 6,25 мг, затем 12,5 мг в день в течение 2 дней, а затем по 25 мг 3 раза в день, при отсутствии неблагоприятных гемодинамических реакций. Рекомендуется доза при длительном лечении составляет 75 – 150 мг в сутки в два-три приема. В случае симптоматической гипотензии доза диуретиков и/или одновременно применяемых вазодилататоров уменьшается с целью достижения стабильной дозы каптоприла. При необходимости, схема лечения корректируется в зависимости от реакции на лечение. Препарат применяется совместно с другими средствами для лечения инфаркта миокарда, в частности тромболитическими средствами, бета-блокаторами и ацетилсалициловой кислотой.
Диабетическая нефропатия I типа: пациентам с диабетической нефропатией I типа рекомендуется каптоприл в дозе 75-100 мг в сутки в несколько приемов.
Нарушение функции почек: поскольку каптоприл выводится в основном через почки, пациентам с почечной недостаточностью доза уменьшается, а интервал между приемами увеличивается. Осуществляется контроль уровня калия и креатинина в крови:
— уровень креатинина > 40мл/мин/1,73 м 3 – начальная суточная доза 25-50мг – максимальная суточная доза 150мг;
При необходимости сопутствующей терапии диуретиками, петлевые диуретики (например, фуросемид) являются более предпочтительными. Тиазидные диуретики следует избегать.
Пожилые пациенты: пациентам пожилого возраста рекомендуется начинать лечение каптоприлом с наименьшей дозы (6,25 мг два раза в сутки), так как возможно снижение функции почек или наличие других сопутствующих заболеваний.
Дети и подростки: эффективность и безопасность приема каптоприла у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучены. Каптоприл может быть назначен детям только при условии, что другие препараты, снижающие АД, не эффективны, и только под контролем врача.
Если количество таблеток в день, которые вы приняли, превышают то количество, которое рекомендовал ваш врач, или ваш ребенок проглотил таблетки, немедленно обратитесь к врачу или вызовите Скорую помощь! Передозировка скорее всего вызовет выраженное значительное снижение АД, ЧСС, ступор, нарушение работы почек, изменение биохимических показателей крови. Прием лекарственного средства прекратить! В качестве первой помощи уложить больного на спину так, чтобы голова была опущена, а ноги приподняты. Контроль АД, ЧСС. Рекомендовано промывание желудка, прием активированного угля и натрия сульфата в течение 30 минут после приема таблеток.
Примите таблетку во время следующего приема. Не принимайте двойную дозу в случае пропуска.
Как и все лекарственные средства, Каптоприл Фармлэнд может вызывать побочные эффекты с различной частотой, независимо от того, принимался ли он ранее.
Часто (от 1 на 100 до 1 на 10 случаев): головокружение, зуд, сыпь, выпадение волос, изменение вкуса, одышка, сухость во рту, нарушение сна, жидкий стул или запор, сухой кашель, желудочные расстройства, боль в животе.
Нечасто (1/1 000 – 1/100 случаев): нарушение частоты и ритма сердцебиений, низкое АД, ухудшение кровообращения рук и ног, утомляемость, ухудшение общего состояния, бледность, припухлость глаз и губ.
Редко (1/10 000 – 1/1 000 случаев): потеря аппетита, сонливость, головная боль, онемение, парестезии, язъязвление слизистой рта, нарушение функции почек или почечная недостаточность, изменение частоты мочеиспускания.
Очень редко (менее 1 на 10 000 случаев): нарушение функции печени, повышение уровня печеночных ферментов, спутанность сознания, депрессия, обморочное состояние, преходящее нарушение мозгового кровообращения, нечеткость зрения, сердечный приступ, инфекции грудной клетки, воспаление поджелудочной железы, выделения из носа, отечность языка, нарушение половой функции, синдром Стивенса-Джонса, поражение печени, желтушность, язвы желудка, мышечные и суставные боли, одышка, затрудненное дыхание, сыпь или кожные реакции, отечность молочных желез у мужчин, лихорадка, повышенная чувствительность кожи к свету, изменения биохимических показателей крови (калий, сахар и др.).
отек рук, лица, губ, языка; затруднение дыхания; внезапное появление высыпаний, повреждений, покраснений, отслаивания кожи; боли в горле; выраженное головокружение или слабость; острая боль в животе; нерегулярное или учащенное сердцебиение; желтушность кожи или глаз.
Гипотония: редко наблюдается у пациентов с неосложненной гипертонией. Симптоматическая гипотония более типична для гипертоников со сниженным объемом крови и/или пониженным содержанием натрия в крови в результате интенсивной терапии диуретиками, низкого потребления соли, диареи, рвоты или гемодиализа. Сниженный объем крови и натрия необходимо корректировать перед применением каптоприла, низкие стартовые дозы являются предпочтительными.
Следует помнить что, как и во всех случаях применения препаратов, снижающих АД, снижение повышенного АД пациентам с сердечно-сосудистыми или цереброваскуляторными заболеваниями сопряжено с повышением риска инфаркта миокарда или инсульта. При развитии гипотонии пациента следует привести в горизонтальное положение. Для восполнения объема крови может потребоваться внутривенное введение физиологического раствора в условиях стационара.
Реноваскулярная гипертензия: начальная доза каптоприла определяется в соответствии с клиренсом креатинина.
Ангионевротический отек: при лечении пациентов ингибиторами АПФ, особенно в первые недели приема, возможно развитие отека Квинке (отек лица, языка, глотки, гортани). В редких случаях возникает после длительного применения ингибиторов АПФ. В этом случае прием должен быть немедленно прекращен. Немедленно обратиться к врачу или вызвать Скорую помощь! Лечение необходимо проводить в условиях стационара! Состояние опасно для жизни!
Кашель: часто наблюдается при приеме ингибиторов АПФ. Кашель непродуктивный, исчезает при прекращении приема лекарственного средства.
Печеночная недостаточность: Это редкое осложнение при приеме ингибиторов АПФ наблюдалось в сочетании с желтухой и прогрессирующим молниеносным некрозом печени. Механизм развития синдрома неизвестен. При развитии желтухи и значительном повышении активности печеночных ферментов прием ингибиторов АПФ ингибиторов прекращается!
Гиперкалиемия: при приеме ингибиторов АПФ возможно повышение сывороточного калия, которое чаще развивается у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, при применении калийсберегающих диуретиков и других ЛС, повышающих калий (например, гепарин). Рекомендован контроль калия в крови.
Аортальный и митральный стеноз/обструктивная кардиомиопатия: ингибиторы АПФ принимаются с осторожностью.
Протеинурия: белок в моче может появиться у пациентов с почечной недостаточностью или при приеме высоких доз ингибиторов АПФ (>150 мг/день). В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает через 6 месяцев вне зависимости от приема каптоприла.
Анафилактоидные реакции во время десенсибилизации: у пациентов, которым проводится десенсибилизация на фоне приема каптоприла, в редких случаях отмечались угрожающие жизни анафилактические реакции. В связи с этим следует проявлять осторожность при проведении десенсибилизации на фоне приема каптоприла. Рекомендована временная отмена каптоприла в период десенсибилизации.
Хирургия/анестезия: при больших хирургических вмешательствах возможно снижение АД при применении анестетиков. Рекомендована коррекция циркулирующего объема крови.
Больные сахарным диабетом: в первые месяцы приема ингибиторов АПФ пациентам с сахарным диабетом необходим тщательный контроль уровня сахара в крови.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС): ассоциируется с повышенным риском развития гипотонии, гиперкалиемии и нарушениями функции почек (включая острую почечную недостаточность) в сравнении с монотерапией. Двойная блокада РААС с применением иАПФ, БРА II, или Апискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией. В отдельных случаях, когда совместное применением иАПФ и БРА II абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно- электролитного баланса, АД. Это относится к назначению кандесартана или валсартана в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.
Расовая принадлежность: как и другие ингибиторы АПФ, каптоприл менее эффективен в снижении АД у пациентов с темным цветом кожи, чем у больных европеоидной расы вследствие преобладания низких фракций ренина у пациентов с темным цветом кожи.
