Тебантин : инструкция по применению
Основные физико-химические свойства
Состав
Одна капсула содержит 100 мг 300 мг или 400 мг габапентина;
Вспомогательные вещества: содержимое капсулы: лактоза, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат
Твердая желатиновая капсула: оксид железа красный, оксид железа желтый, титана диоксид, желатин.
Форма выпуска
Фармакологическая группа
Фармакологические свойства
Фармакологические. Габапентин является струкрурним аналогом гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Липофильностью молекулы габапентина способствует проникновению его через гематоэнцефалический барьер. Точный механизм действия не известен. Габапентин связывается с вспомогательными белками вольтажзалежнимы натриевыми каналами и, как результат модулирует действие кальциевых каналов и высвобождение трансмиттеров. Подобные системы могут выполнять роль мишени для габапентина при обнаружении противоболевой свойства.
Габапентин изменяет активность ГАМК-синтетазы и глютамат-синтетазы in vitro. По данным исследований, габапентин увеличивает синтез ГАМК в мозговой ткани человека.
В опытах на животных габапентин продемонстрировал противосудорожных, анальгезирующее (на моделях невропатических и инфламаторних больных), анксиолитическое и невро-протективное активность.
Всасывания. Всасывание препарата не зависит от приема пищи.
Максимальная концентрация габапентина в плазме (max) примерно через 3:00 после однократного приема Тебантина внутрь независимо от дозы и лекарственной формы. Величины Тmах после повторных приемов препарата примерно на один час меньше, чем после однократного приема.
При повторных приемах препарата стадия насыщения достигается через 1-2 дня и сохраняется в ходе всего курса лечения.
Ниже приводятся фармакокинетические показатели габапентина (относительная стандартная девиация в%) в стадии насыщения в результате дозировки каждые 8:00.
Показатели 300 мг (n═7) 400 мг (n═11)
Сmах (кг / мл) 4,02 (24) 5,50 (21)
T max (ч) 2,7 (18) 2,1 (47)
Т1 / 2 (ч) 5,2 (12) 6,1 (ND)
AUC (0-∞) (мкг / ч / мл) 24,8 (24) 33,3 (20)
Биодоступность габапентина не зависит от дозы. Биодоступность после повторных (3 раза в сутки) приемов доз до 300-600 мг, рекомендуемые для лечения, составляет около 60%.
Метаболизм. В печени человека метаболизм габапентина незначителен, габапентин не вызывает индукции энзимов печени, участвующих в окислительных процессах.
Распределение. Габапентин не связывается с белками плазмы и быстро проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрация, измеренная в ликворе, составляет 20% от концентрации в плазме в стадии насыщения.
Вывод. Вывод габапентина из организма осуществляется исключительно через почки. Период полувыведения габапентина Т1 / 2 составляет 5-7 часов. Показатели элиминации габапентина, Т1 / 2, почечный клиренс (Сlr) не зависящие от дозы препарата и остаются неизменными после повторных приемов препарата.
Возрастные изменения функции почек у лиц пожилого возраста, а также нарушение функции почек у больных, проявляются снижением клиренса креатинина, приводят к снижению клиренса габапентина и увеличению времени его элиминации. Пропорционально снижению клиренса креатинина снижается постоянная скорость выведения габапентина, плазменный и почечный клиренс. Поэтому дозу габапентина рекомендуется подбирать на основании клиренса креатинина. Габапентин можно удалить из плазмы с помощью гемодиализа.
Показания
Взрослым и детям старше 12 лет в виде монотерапии или как дополнительное средство при комбинированной терапии для лечения парциальных эпилептических приступов, в том числе протекающих со вторичной генерализацией.
Детям от 3 до 12 лет : как дополнительное средство для лечения парциальных припадков, в том числе протекающих со вторичной генерализацией.
В настоящее время нет достаточного опыта применения препарата в качестве дополнительного средства в составе комбинированной терапии для лечения детей младше 3 лет, по применению в виде монотерапии у детей младше 12 лет.
Боли при невропатиях.
Для лечения невропатической боли у взрослых.
Способ применения и дозы
Оптимальную дозу устанавливает врач на основании индивидуальной переносимости и эффективности препарата. В процессе подбора оптимальной терапевтической дозы нет необходимости в определении концентрации препарата в плазме.
Взрослым и детям старше 12 лет. Как правило, противоэпилептическое эффект наступает при дозе 900-1200 мг. Терапевтического уровня препарата в крови можно достичь за несколько дней, используя приведенные ниже схемы дозирования.
Рекомендуемые режимы назначения препарата.
А) В первый день 300 мг габапентина.
(По одной капсуле 300 мг один раз в сутки или по одной капсуле 100 мг 3 раза в сутки).
На второй день 600 мг габапентина (по одной капсуле 300 мг 2 раза в сутки или по две капсулы 100 мг 3 раза в сутки).
На третий день 900 мг габапентина (по одной капсуле 300 мг 3 раза в сутки или по три капсулы 100 мг 3 раза в сутки).
На четвертый день увеличить дозу до 1200 мг, принимать в три приема, то есть по одной капсуле 400 мг 3 раза в сутки.
Б) В первый день можно начать с приема по одной капсуле 300 мг 3 раза, что соответствует 900 мг габапентина в сутки. Затем суточная доза может быть увеличена до 1200 мг.
В зависимости от полученного эффекта дозу можно и дальше увеличивать ежедневно на 300-400мг, при этом суточная доза, принятая в три приема, не должна превышать 2400 мг габапентина, поскольку в настоящее время нет достаточного количества данных об эффективности и безопасности более высоких доз препарата.
Поддерживающие дозы габапентина для детей 3-12 лет
Масса тела, в кг Общая суточная доза в мг
Масса тела, в кг Доза Первый день Второй день Третий день
17-25 600 мг 200 мг 1200 мг х 2200 мг х 3
> 26900 мг 300 мг х 1300 мг х 2300 мг х 3
Лечение невропатической боли у взрослых.
Учитывая полученный эффект и переносимость препарата, врач устанавливает оптимальную лечебную дозу путем постепенного наращивания ее. В зависимости от индивидуальной реакции больного максимальная доза может достигать 3600 мг в сутки.
Рекомендуемые режимы назначения препарата.
А) В первый день 300 мг габапентина (по одной капсуле 300 мг один раз в сутки или по одной капсуле 100 мг 3 раза в сутки).
На второй день 600 мг габапентина (по одной капсуле 300 мг 2 раза в сутки или по две капсулы 100 мг 3 раза в сутки).
На третий день 900 мг габапентина (по одной капсуле 300 мг 3 раза в сутки или по три капсулы 100 мг 3 раза в сутки).
Б) При очень интенсивных болях в первый день можно принимать по одной капсуле 300 мг 3 раза, что соответствует 900 мг габапентина в сутки. Затем в течение одной недели суточная доза может быть увеличена до 1800 мг.
Больным с тяжелым общим состоянием, с малой массой тела или перенесшим трансплантацию органов, дозу можно повышать только 100-миллиграммовой порциями.
Дозы габапентина, рекомендуемых при снижении функции почек.
КК Суточная доза габапентина, рассчитанная
(Мл / мин) на три приема в сутки (мг / сут)
Побочное действие
Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты со стороны центральной нервной системы: сонливость, головокружение, усталость и нарушение координации движений (атаксия), нистагм, нарушение зрения (диплопия, амблиопия), головная боль, тремор, сухость во рту, дизартрия, амнезия, нарушение мышления, депрессия, беспокойство, эмоциональная лабильность.
Побочные явления со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, анорексия.
Другие побочные явления: увеличение массы тела, астения, парестезии, бессонница.
В клинических исследованиях (эпилепсия, постгерпетическая невралгия) кроме перечисленных побочных эффектов наблюдали такие явления: боль в животе, спине, жар;
со стороны сердечно-сосудистой системы: вазодилатацию;
со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, диспепсия, усиление аппетита, сухость в горле, нарушения со стороны зубов, флатуленция *;
со стороны картины крови: лейкопения;
Со стороны обмена веществ: периферические отеки
со стороны опорно-двигательного аппарата: переломы костей, миалгии;
со стороны нервной системы: помрачение сознания, раздражительность, подергивание мышц, снижение чувствительности * головокружение *;
Со стороны органов дыхания: кашель, фарингит, одышка *, ринит
со стороны кожных покровов: повреждение эпителия, угри, зуд, сыпь;
Со стороны мочеполовых органов: импотенцию;
Кроме того, в клинических исследованиях у детей младше 12 лет наблюдали враждебность и гиперкинезы.
В ходе лечения габапентином наблюдали возникновение геморрагического панкреатита, отдельные случаи аллергических реакций (синдром Стивенса-Джонсона, мультиформную эритема).
Подробного исследования на людях 65-летнего и более старшего возраста не проводили, однако проведенные клинические исследования не выявили специфических для этой возрастной группы побочных явлений.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому ингредиенту препарата, острый панкреатит, в период кормления грудью.
Передозировка
Признаки передозировки: головокружение, двоение в глазах, сонливость, дизартрия и понос слабой степени тяжести. Острое отравление, грозило бы жизни, не возникло даже после приема 49 г препарата в сутки. Мероприятия поддерживающей терапии оказались эффективными во всех случаях. Габапентин можно вывести из организма с помощью гемодиализа. Показанием для гемодиализа может быть клиническое состояние больного или существенно снижена функция почек.
Особенности применения
Препарат неэффективен при генерализованных первичных нападениях, например при абсансах.
При одновременном применении с другими противоэпилептическими препаратами наблюдалось повышение показателей функции печени.
В исследованиях у 16% больных наблюдали изменения уровня сахара крови в клинически значимых пределах (сахар крови
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Противоэпилептические препараты. В ходе фармакокинетических исследований не нашли существенного изменения уровня фенитоина, карбамазепина, вальпроевой кислоты и фенобарбитала в плазме, которые применялись как базовые препараты в комбинации с габапентином.
Пероральные противозачаточные препараты. Габапентин не влияет на действие пероральных противозачаточных препаратов, содержащих норетиндрон- и / или этинилэстрадиол, однако при применении его в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами, известными своей способностью снижать действие пероральных контрацептивов, следует ожидать прекращения противозачаточного действия.
Антацидные препараты. Лекарственные препараты, содержащие кислотонейтрализующая алюминий или магний, могут на 24% снизить биодоступность габапентина. Капсулы Тебантин следует принимать не ранее, чем как через 2:00 с момента приема антацидов.
Циметидин. При одновременном применении габапентина и циметидина почечная элиминация габапентина немного замедляется.
ТЕБАНТИН
Лекарственная форма: КАПС
Производители
Инструкция по применению
Состав
1 капсула содержит:
действующее вещество: габапентин 100 мг, 300 мг или 400 мг;
вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат;
состав твердой желатиновой капсулы:
крышечка: краситель железа оксид красный Е172, краситель железа оксид желтый Е172, титана диоксид Е171, желатин;
корпус: краситель железа оксид красный Е172 (для дозы 300 мг и 400 мг), краситель железа оксид желтый Е172 (для дозы 300 мг и 400 мг), титана диоксид Е171, желатин.
Описание
Белый или почти белый кристаллический порошок.
Капсулы Coni-Snap® размера №3, крышечка: розовато-коричневого цвета, корпус: белого цвета.
Капсулы Coni-Snap® размера № 0, крышечка: розовато-коричневого цвета, корпус: желтовато-оранжевого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакодинамика
Габапентин по своей структуре сходен с нейтротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК). Является липофильным веществом. Однако его механизм действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, включая препараты вальпроевой кислоты, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансферазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК: он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм ГАМК. Предварительные исследования свидетельствуют о том, что габапентин связывается с α2-δ субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами, участвующими в действии габапентина при нейропатической боли являются: уменьшение глутаматзависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или трансмиттеров, включая рецепторы ГАМКА и ГАМКв, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-D-аспартата. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных рецепторов N-метил-D-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров и модифицирует активность ферментов ГАМК-синтетазы и глутаматсинтетазы in vitro. Применение габапентина у крыс приводило к повышению обмена ГАМК в некоторых участках головного мозга; этот эффект был сходен с таковым вальпроевой кислоты, хотя наблюдался в иных участках головного мозга. Значение этих эффектов габапентина для его противосудорожной активности не установлено. У животных габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предупреждает судороги, вызванные максимальным электрошоком, химическими препаратами, включая ингибиторы синтеза ГАМК, а также обусловленные генетическими факторами.
Фармакокинетика
14% увеличение AUC и Сmах. При приеме препарата в дозе от 300 до 4800 мг средние величины Сmах и AUC возрастали по мере увеличения дозы. Отклонение от линейности в случае обоих показателей очень невелико при дозах, не превышающих 600 мг; при больших дозах увеличение не столь значительно.
После приема внутрь габапентина однократно плазменная концентрация препарата у детей в возрасте от 4 до 12 лет сходна с таковой у взрослых пациентов. При повторных приемах равновесное состояние достигалось через 1-2 дня и сохранялось в течение всего курса лечения.
Ниже приводятся фармакокинетические параметры габапентина при повторном приеме препарата каждые 8 часов:
Инструкция по применению ТЕБАНТИН (TEBANTIN)
Форма выпуска, состав и упаковка
| 1 капс. | |
| габапентин | 100 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, тальк, магния стеарат.
Состав желатиновой капсулы: железа оксид красный, железа оксид желтый, титана диоксид, желатин.
Фармакологическое действие
In vitro идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга, которые могут опосредовать противосудорожную активность габапентина и его производных (строение и функция габапентиновых рецепторов до конца не изучены).
Фармакокинетика
При приеме препарата в дозе 300-4800 мг средние величины С max и AUC возрастают по мере увеличения дозы. Отклонение от линейности для обоих показателей очень невелико при дозах, не превышающих 600 мг.
Препарат проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком.
Признаки биотрансформации габапентина в печени человека несущественны. Габапентин не вызывает индукции ферментов печени, участвующих в окислительных процессах.
Полученные в равновесном состоянии средние фармакокинетические параметры приведены в таблице (Тебантин применялся по 300 мг или 400 мг каждые 8 ч).
| Показатель | 300 мг | 400 мг |
| С max (мкг/мл) | 4.02 | 5.50 |
| Т max (ч) | 2.7 | 2.1 |
| T 1/2 (ч) | 5.2 | 6.1 |
| AUC (мкг х ч/мл) | 24.8 | 33.3 |
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При приеме однократной дозы габапентина плазменная концентрация препарата у детей от 4 до 12 лет схожа с таковой у взрослых пациентов. При повторных приемах стадия насыщения достигается через 1-2 дня и сохраняется в течение всего курса лечения. У детей в возрасте от 1 месяца до 5 лет величина AUC примерно на 30% меньше, чем в старшей возрастной группе при однократном приеме препарата в дозе 10 мг/кг массы тела и при приеме в суточной дозе 10-65 мг/кг, разделенной на 3 приема.
Возрастные нарушения функции почек у пациентов пожилого возраста, а также при заболеваниях почек, проявляющиеся в снижении КК, приводят к снижению плазменного клиренса габапентина и увеличению времени его выведения. Пропорционально снижению КК снижается постоянная скорость выведения габапентина, плазменные и почечный клиренсы.
Показания к применению
Режим дозирования
Желаемого терапевтического уровня препарата в крови можно достичь за несколько дней, используя следующие схемы дозирования:
(по 300 мг 1 раз/сут или по 100 мг 3 раза/сут).
(по 300 мг 2 раза/сут или по 200 мг 3 раза/сут).
(по 300 мг 3 раза/сут).
На четвертый день увеличить дозу до 1.2 г за 3 приема, т.е. по 400 мг 3 раза/сут.
Схема Б. В первый день можно начать с приема по 300 мг 3 раза, т.е. 900 мг/сут. Затем суточная доза может быть увеличена до 1.2 г.
В зависимости от полученного эффекта дозу можно ежедневно увеличивать на 300-400 мг, до достижения максимальной суточной дозы, распределенной на 3 приема. В долгосрочных клинических исследованиях дозы до 2.4 г/сут переносились хорошо. В краткосрочных исследованиях дозы до 3.6 г/сут были назначены небольшому количеству больных, которые хорошо переносили эти дозы.
Начальные дозы габапентина для детей 3-12 лет
| Масса тела (кг) | Суточная доза | Первый день | Второй день | Третий день |
| 17-25 | 600 мг | 200 мг х 1 | 200 мг х 2 | 200 мг х 3 |
| >26 | 900 мг | 300 мг х 1 | 300 мг х 2 | 300 мг х 3 |
Поддерживающие дозы габапентина для детей 3-12 лет
| Масса тела (кг) | Общая суточная доза (мг) |
| 17-25 | 600 |
| 26-36 | 900 |
| 37-50 | 1200 |
| 51-72 | 1800 |
Препарат применяют длительно (2-3 года), затем доза постепенно понижается.
Рекомендуемые схемы назначения препарата:
При очень интенсивных болях в первый день можно принимать по 300 мг 3 раза, т.е. 900 мг/сут. Затем в течение одной недели суточная доза может быть увеличена до 1.8 г.
В некоторых случаях может потребоваться дальнейшее увеличение дозы. Максимальная суточная доза в 3.6 г распределяется на 3 приема.
Рекомендуемые дозы габапентина при нарушении функции почек
Курс лечения составляет от 1 недели до 1 месяца в зависимости от выраженности болевого синдрома. Продолжительность лечения зависит от клинической реакции на терапию.
Капсулы следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая необходимым количеством жидкости, независимо от приема пищи. При ежедневном приеме препарата перерыв между двумя приемами не должен превышать 12 ч.
Побочные действия
Противопоказания к применению
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности, при беременности и в период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью
Из-за отсутствия достаточного клинического опыта по применению габапентина при беременности, применение Тебантина в этот период возможно только после тщательного оценки соотношения возможного риска и пользы терапии.
Габапентин выделяется с грудным молоком. Из-за невозможности исключить опасность тяжелых побочных эффектов у грудных детей, препарат можно назначать в период лактации только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит возможный риск для младенца.
Применение при нарушениях функции почек
Особые указания
В процессе подбора оптимальной терапевтической дозы нет необходимости в измерении концентрации препарата в плазме.
Препарат неэффективен при генерализованных первичных приступах, например, при абсансах.
При применении габапентина необходим контроль уровня глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом; иногда возникает необходимость в изменении дозы гипогликемического препарата.
При появлении первых признаков острого панкреатита (продолжительные боли в брюшной полости, тошнота, повторная рвота) следует прекратить лечение габапентином. Следует провести тщательное обследование пациента (клинические и лабораторные тесты) с целью ранней диагностики острого панкреатита.
Отменять препарат, изменять его дозу или заменять на другое альтернативное средство следует постепенно в течение минимум 1 недели. Резкое прекращение терапии может спровоцировать эпилептический статус.
В случае проявления у взрослых сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, увеличения массы тела, а у детей сонливости, гиперкинезии и враждебности следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с лечащим врачом.
В период приема габапентина при проведении качественного анализа на наличие белка в моче с помощью лакмусовой бумаги возможен ложноположительный результат. В таких случаях следует подтвердить полученный результат с помощью другого метода анализа.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность терапии невропатического болевого синдрома у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с другими противоэпилептическими препаратами (фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой и фенобарбиталом) Тебантин не изменяет их концентрации в плазме крови.
Габапентин не оказывает влияния на действие норэтиндрон и/или этинилэстрадиолосодержащих пероральных контрацептивов, однако при назначении его в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами, известными своей способностью снижать действие пероральных контрацептивов, следует ожидать снижения противозачаточного эффекта.
Антацидные препараты, содержащие алюминий или магний, могут на 24% снизить биодоступность габапентина. Тебантин следует принимать не ранее, чем через 2 ч с момента принятия антацидов.
Циметидин снижает почечную элиминацию габапентина.
Этанол и препараты, оказывающие влияние на ЦНС, могут усилить побочные эффекты габапентина со стороны ЦНС.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускают по рецепту.
Условия хранения препарата
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.
Срок годности препарата
Контакты для обращений
ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО, представительство, (Венгрия)
Представительство в Республике Беларусь
220004 Минск, пр-т Победителей 5, оф. 505-510
Тел./факс: (375-17) 306-04-87
E-mail: belgedeon@gedeon.by
Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов. Информация, содержащаяся на сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
Инструкция по применению ТЕБАНТИН ® (TEBANTIN)
Форма выпуска, состав и упаковка
| 1 капс. | |
| габапентин | 300 мг |
Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат.
| 1 капс. | |
| габапентин | 400 мг |
Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат.
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
При приеме внутрь С max габапентина в плазме крови достигается в течение 2-3 ч. Имеется тенденция к снижению биодоступности габапентина при увеличении дозы препарата.
Абсолютная биодоступность габапентина составляет 60%. Прием пищи (в т.ч. с высоким содержанием жиров) не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику габапентина.
Повторное применение не влияет на фармакокинетику габапентина. Хотя плазменная концентрация препарата в рамках клинических исследований варьировала от 2 мкг/мл до 20 мкг/мл, эти значения не позволяли судить об эффективности и безопасности препарата.
Таблица 1. Средние значения фармакокинетических параметров габапентина при повторном приеме препарата каждые 8 ч
| Показатель | 300 мг (n=7) | 400 мг (n=14) | 800 мг (n=14) |
| С max (мкг/мл) | 4.02 | 5.74 | 8.71 |
| Т max (ч) | 2.7 | 2.1 | 1.6 |
| T 1/2 (ч) | 5.2 | 10.8 | 10.6 |
| AUC 0-8 (мкг × ч/мл) | 24.8 | 34.5 | 51.4 |
| Ae% | нет данных | 47.2 | 34.4 |
Габапентин не связывается с белками плазмы. V d составляет 57.7 л. Концентрация габапентина в спинномозговой жидкости у пациентов с эпилепсией составляет около 20% от C ss в плазме.
Габапентин проникает в грудное молоко.
Метаболизм габапентина в организме человека до конца неизвестен.
Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени, участвующие в метаболизме лекарственных средств.
T 1/2 составляет в среднем 7 ч и не зависит от дозы. Габапентин выводится почками в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Плазменный клиренс габапентина снижается у пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек. Константа скорости элиминации, плазменный клиренс, почечный клиренс прямо пропорциональны КК.
Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе.
У пациентов с нарушением функции почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется коррекция дозы препарата.
Фармакокинетика габапентина у детей старше 5 лет, при расчете дозы в мг/кг массы тела, подобна таковой у взрослых.
Показания к применению
Периферическая нейропатическая боль
Режим дозирования
Отмена препарата Тебантин ® производится постепенно, независимо от показаний, в течение, как минимум 1 недели.
Взрослые и подростки старше 12 лет
Максимальный интервал между приемами при назначении препарата 3 раза/сут не должен превышать 12 ч.
Оптимальная терапевтическая концентрация препарата в крови может быть достигнута при применении приведенных ниже схем лечения.
Рекомендуемые схемы дозирования:
На 4-й день суточную дозу можно увеличить до 1200 мг в 3 приема.
В зависимости от полученного эффекта дозу можно увеличивать на 300-400 мг/сут, но не превышая общей суточной дозы 2400 мг (в 3 приема), что связано с недостаточным количеством данных об эффективности и безопасности применения препарата в более высоких дозах.
Дети в возрасте от 6 до 12 лет
Начальная доза составляет 10-15 мг/кг/сут. Эффективная доза достигается титрованием препарата в течение 3 дней.
Эффективная доза препарата Тебантин ® у детей в возрасте 6 лет и старше составляет 25-35 мг/кг/сут. Доказано, что доза 50 мг/кг/сут хорошо переносилась пациентами в рамках долгосрочных клинических исследований. Суточную дозу следует разделить на равные части (прием 3 раза/сут); максимальный интервал между приемами препарата не должен превышать 12 ч.
Необходимости в мониторинге концентрации габапентина в плазме нет.
Тебантин ® можно применять в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами, не опасаясь изменения концентрации препаратов в плазме.
Таблица 3. Поддерживающие дозы габапентина для детей в возрасте от 6 до 12 лет
| Масса тела | Общая суточная |
| 17-25 кг | 600 мг |
| 26-36 кг | 900 мг |
| 37-50 кг | 1200 мг |
| 51-72 кг | 1800 мг |
Курс лечения проводится длительно (2-3 года), затем дозу постепенно уменьшают.
Лечение периферической нейропатической боли
Лечение проводят у взрослых пациентов. Оптимальная терапевтическая доза препарата Тебантин ® устанавливается путем титрования с учетом эффективности и переносимости. В зависимости от индивидуальной реакции пациента максимальная доза может достигать 3600 мг/сут.
Рекомендуемые схемы дозирования:
Применение у особых групп пациентов
Ослабленным больным, пациентам с низкой массой тела или перенесшим трансплантацию органов дозу можно повышать строго на 100 мг/сут.
У пациентов пожилого возраста чаще наблюдается развитие сонливости, периферических отеков и астении.
Таблица 4. Рекомендуемые дозы препарата Тебантин ® при нарушении функции почек
Побочные действия
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные о применении препарата при беременности отсутствуют, поэтому Тебантин ® следует применять у беременных только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Габапентин проникает в грудное молоко. Влияние габапентина на детей, находящихся на грудном вскармливании неизвестно, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение при нарушениях функции почек
Рекомендуемые дозы габапентина при нарушении функции почек
| Клиренс креатинина (мл/мин) | Суточная доза габапентина на 3 приема (мг/день) |
| ≥80 мл/мин | 900-2400 |
| 50-79 | 600-1800 |
| 30-49 | 300-900 |
| 15-29 | 150*-600 |
| ® не очевиден, тем не менее, резкая отмена препарата может привести у таких пациентов к развитию эпилептического статуса. Как и в случае с другими противоэпилептическими препаратами, на фоне применения препарата Тебантин ® у некоторых пациентов может отмечаться увеличение частоты судорог или появление новых типов судорог. Препарат не эффективен при генерализованных первичных приступах, например при абсансах. Тебантин ® следует с осторожностью применять у пациентов со смешанными пароксизмами, включая абсансы. При лечении противоэпилептическими средствами у пациентов могут наблюдаться депрессия и изменения настроения. Пациентов следует внимательно наблюдать для своевременного выявления симптомов депрессии и/или суицидальных мыслей и поведения. При появлении признаков депрессии и/или суицидальных мыслей и поведения пациентам следует немедленно обратиться к врачу. Необходим контроль уровня сахара в крови у больных сахарным диабетом; иногда возникает необходимость в изменении дозы гипогликемического препарата. Снижать дозу, отменять или заменять препарат на альтернативное средство следует постепенно в течение минимум одной недели. Резкое прекращение терапии может спровоцировать эпилептический статус. В случае проявления у взрослых сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, увеличения массы тела и у детей сонливости, гиперкинезии и враждебности, следует прекратить лечение. При анализе на общий белок с помощью лакмусовой бумаги возможен ложноположительный результат. В таких случаях следует подтвердить полученный результат с помощью другого метода анализа. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Учитывая, что Тебантин ® влияет на ЦНС и может вызывать сонливость, головокружение или другие симптомы, что снижает быстроту реакции и ухудшает способность к управлению транспортными средствами или механизмами, поэтому в период лечения, следует воздержаться от управления транспортом или потенциально опасных видов деятельности. ПередозировкаЛекарственное взаимодействиеПосле приема препарата Тебантин ® не отмечено значимых изменений плазменной концентрации фенитоина, карбамазепина, вальпроевой кислоты, фенобарбитала, применявшихся в качестве базовой терапии. Одновременное применение Тебантина и пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не влияет на значения C ss данных препаратов. При применении препарата Тебантин ® в комбинации с другими, например противоэпилептическими средствами возможно снижение противозачаточного эффекта пероральных контрацептивных препаратов. Одновременное применение препарата Тебантин ® и антацидов, содержащих алюминий или магний, снижает биодоступность габапентина на 24%. Прием препарата Тебантин ® рекомендован не ранее чем через 2 ч после приема антацидов. При одновременном применении с циметидином отмечено клинически не значимое снижение выведения габапентина почками. Этанол и другие препараты, влияющие на ЦНС способны усиливать побочные реакции препарата Тебантин ® со стороны ЦНС (сонливость, атаксию). Применение пробенецида не нарушает выведение препарата Тебантин ® почками.  Привет, друзья! Сегодня мы поговорим о забавном выражении «  Привет, друзья! Сегодня мы поговорим о поговорке, которая  Привет, друзья! Сегодня мы поговорим о важном выражении «  Привет, друзья! Сегодня мы с вами поговорим о том |