Цетиризин
Цетризин – яркий представитель антигистаминных средств последнего поколения. Его действие характеризуется пролонгированным противоаллергическим эффектом[2].
Цетиризин синтезируется в виде кристаллического белого порошка, легко растворимого в воде. Выпускается в форме таблеток. В картонной упаковке находится 1 блистер с 10 или 7 таблетками, в которых содержится 10 мг действующего вещества и ряд вспомогательных веществ (стеарат магния, моногидрат лактозы, диоксид титана, коллоидный диоксид кремния и другие).
Препарат помогает снять зуд слизистых оболочек, уменьшить покраснения и слезотечение, справиться с заложенностью носа, избавиться от ринореи и чихания [1,2].
Цетиризин инструкция
Схема приема антигистаминного средства напрямую зависит от его формы выпуска и возраста пациента. Размер суточной дозировки может варьироваться в случаях обнаружения сниженной функции почек или почечной недостаточности.
Рассмотрим общие рекомендации по применению:
Запивать таблетки необходимо достаточным объемом воды, не менее 200 мл.
Продолжительность лечения, как и дозировка, зависит от индивидуальных особенностей пациента и характера проявления аллергии. В случаях с сезонными обострениями срок лечения достигает 6 недель беспрерывного приема препарата на основе цетиризина[2].
Показания к применению цетиризина
Не у всех препаратов на основе цетиризина зарегистрированы одинаковые показания к применению. Максимальное количество показаний в России зарегистрировано у препарата Цетрин ® :
Побочные действия
Обычно препарат переносится хорошо. В отдельных случаях возможны:
Цетиризин детям
Блокаторы гистаминовых рецепторов, к которым относится цетризин, давно и широко используются в педиатрической практике. Популярность этой группы противоаллергических средств связана с тем, что механизм их воздействия на причину аллергии хорошо изучена.
Многие родители опасаются давать антигистаминные средства ребенку: считается, что эти препараты вызывают сонливость и ряд побочных эффектов, которые для детей особенно нежелательны: снижение когнитивных функций и способности к обучению, нарушения сна. Но такие препараты постепенно уходят в прошлое. Второе, последнее поколение антигистаминовых препаратов, как уже было сказано выше, практически не оказывает негативных эффектов на ребенка.
Препарат Цетрин ® на основе цетиризина относится к средствам системного действия, поэтому назначается курсами[2,3].
Список литературы:
[1] Гущин И.С. Цетиризин – эталон Н1–антигистаминного средства [электронный ресурс]. – Режим доступа: www.health–medix.com. – (Дата последнего обращения: 27.09.17).
[2] Инструкция по применению лекарственного препарата для медицинского применения Цетрин®. – Регистрационный номер: П N013283/01.
[3] Кондюрина Е. Г. Цетризин в практике педиатра // Е. Г. Кондюрина, Т. Н. Елкина, О. А. Грибанова // РМЖ. – 2013. – № 2. – 63 с.
Цетиризин таблетки : инструкция по применению
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской для деления с одной стороны.
Состав
Состав оболочки опадрай Y-1-7000 белый: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400.
Фармакотерапевтическая группа
Антигистаминные препараты для системного применения. Производные пиперазина. Цетиризин. Код АТС: R06AE07.
Цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противозудное и противоэкссудативное действие. Цетиризин влияет на «раннюю» гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов, базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).
Показания к применению
Для взрослых и детей старше 6 лет:
— хроническая идиопатическая крапивница.
Способ применения и дозировка
Лечение аллергического ринита
Лечение аллергического конъюнктивита
Лечение круглогодичного ринита и хронической идиопатической крапивницы
Дети от 6 до 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Доза может быть поделена на 2 приема по 5 мг (1/2 таблетки) утром и вечером соответственно.
Особые категории населения
Пациенты пожилого возраста
При возрастном снижении клубочковой фильтрации у пациентов пожилого возраста препарат назначают в той же дозировке, что и для пациентов с нарушением функции почек.
Пациенты с нарушением функции почек
Перерывы между приемом препарата индивидуально корректируются в зависимости от степени почечной недостаточности. Дозирование осуществляют в соответствии с приведенной таблицей. При использовании данной таблицы клиренс креатинина (КК) рассчитывают в мл/мин.
КК можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина (мг/дл), по следующей формуле:
КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
Дозирование для пациентов с нарушением функции почек
Побочное действие
Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,
Противопоказания
повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;
терминальная стадия почечной недостаточности (КК
Передозировка
При однократном приеме препарата в дозе 50 мг наблюдались следующие симптомы: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, расширение зрачков, зуд, слабость, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.
Меры предосторожности
У пациентов с почечной недостаточностью дозировка должна быть скорректирована соответствующим образом (см. раздел Способ применения и дозировка).
У пациентов пожилого возраста возможно снижение функции почек, что следует учитывать при дозировании препарата.
Следует проявлять осторожность при лечении пациентов с эпилепсией и со склонностью к судорогам.
Детям в возрасте до 6 лет не рекомендуется прием таблеток с пленочным покрытием ввиду трудности проглатывания. Рекомендуется использовать другие лекарственные формы цетиризина в виде сиропа или капель.
При приеме цетиризина следует воздержаться от употребления алкоголя и антидепрессантов ЦНС, так как цетиризин может вызвать повышенную сонливость. Необходимо соблюдать осторожность у пациентов, которые имеют предрасполагающие факторы к задержке мочи (поражение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), поскольку цетиризин может увеличить риск возникновения проблем с мочеиспусканием.
Применение во время беременности и в период кормления грудью
При приеме препарата во время беременности следует соблюдать осторожность. Цетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на период лечения.
Влияние на способность к управлению автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами
Цетиризин может вызывать повышенную сонливость, поэтому лекарственный препарат оказывает влияние на способность к управлению автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином или азитромицином влияние на фармакокинетику цетиризина не выявлено. Фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. Тесты in vitro показали, что цетиризин не влияет на свойства варфарина связываться с белками.
При одновременном применении с эритромицином, азитромицином, кетоконазолом, теофиллином и псевдоэфедрином клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено, изменений на электрокардиограмме не отмечалось.
После однократного приема дозы 10 мг цетиризина действие алкоголя (0,8 °/00) значительно не усиливается; в 1 из 16 психометрических тестов отмечено взаимодействие с диазепамом в дозе 5 мг.
При многократном приеме ритонавира (600 мг два раза в сутки) и цетиризина (10 мг/сутки) длительность действия возросла на 40 %, в то время как действие ритонавира слегка изменилось (-11 %) при последующем приеме цетиризина.
Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период.
Условия хранения
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
капли для приема внутрь
Состав
1 мл препарата содержит:
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
Цетиризин является метаболитом гидроксизина обладает антигистаминным эффектом с противоаллергическим действием. Цетиризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы с небольшим воздействием на другие рецепторы и практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
Цетиризин оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций немедленного действия а также уменьшает миграцию эозинофилов и ограничивает высвобождение медиаторов при аллергических реакциях замедленного типа. Практически не проходит через гематоэнцефалический барьер и следовательно почти не способен достичь центральных рецепторов H1.
В исследованиях влияния гистамина на кожу действие цетиризина в дозе 10 мг начиналось через I час достигало максимума со 2-ого по 12-ый час и все еще наблюдалось на статистически значимых уровнях через 24 часа. В дополнении к антигистаминному эффекту цетиризин также обладает противовоспалительным эффектом и тем самым оказывает влияние на позднюю фазу аллергической реакции:
— при дозе 10 мг один или два раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже;
— при дозе 30 мг в день ингибирует выведение эозинофилов в бронхиальную альвеолярную жидкость после вызванного аллергеном бронхиального сужения;
— ингибирует вызванную калликреином позднюю воспалительную реакцию;
— подавляет экспрессию маркеров воспаления таких как 1САМ-1 или VCAM-1;
— ингибирует действие гистаминолибераторов таких как PAF или субстанция Р.
Фармакокинетика:
После приема внутрь препарат быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно. Равновесная концентрация достигается через 3 дня.
Фармакокинетический профиль цетиризина аналогичен у взрослых и детей. У детей после приема цетиризина в дозе 5 мг концентрация активной субстанции в организме такая же как и у взрослых после приема 10 мг. У взрослых после приема цетиризина в дозе 10 мг максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1-2 часа и составляет 350 нг/мл. У детей после приема цетиризина в дозе 5 мг Сmах в плазме крови достигается через 1 час и составляет 275 нг/мл.
При приеме цетиризина в форме капель максимальные концентрации в плазме крови достигаются с более высокой скоростью.
Незначительное количество цетиризина выделяется в грудное молоко.
У взрослых 60 % дозы выводится из организма в неизменном виде почками.
После приема 10 мг у взрослых общий клиренс цетиризина составляет 060 мл/мин/кг; период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 10 часов. Прием нескольких доз не изменяет фармакокинетические параметры. При приеме препарата в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.
После окончания лечения уровень цетиризина в плазме крови быстро падает ниже определяемых пределов. Повторные аллергологические тесты можно возобновить через 3 дня.
Отдельные группы пациентов
У 16 пожилых лиц при однократном приеме препарата в дозе 10 мг Т1/2 был выше на 50 % а скорость выведения была ниже на 40 % по сравнению с контрольной группой.
Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.
У детей от 6 до 12 лет 70 % дозы выводится из организма в неизменном виде почками.
Пациенты с почечной недостаточностью:
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) > 50 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым \ здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-49 мл/мин) Т1/2 удлиняется в 3 раза а общий клиренс снижается на 70 % относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.
У пациентов находящихся на гемодиализе (КК 10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования);
— пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации);
— эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;
— пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (смотри раздел «Особые указания»);
— детский возраст до 1 года;
— при одновременном употреблении с алкоголем (смотри раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
— период грудного вскармливания;
Беременность и лактация:
Данные по применению цетиризина во время беременности ограничены (300-1000 исходов беременности). Однако не выявлено случаев формирования пороков развития эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.
Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде) течение беременности и постнатальное развитие. При беременности назначение цетиризина возможно после консультации с врачом в случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Не следует применять цетиризин во время грудного вскармливания так как цетиризин экскретируется с грудным молоком.
В период грудного вскармливания применяют после консультации с врачом если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены однако отрицательного влияния на фертильность в исследованиях на животных не выявлено.
Перед применением препарата если Вы беременны или предполагаете что Вы могли бы быть беременной или планируете беременность необходимо проконсультироваться с врачом.
Способ применения и дозы:
Принимать препарат следует вечером так как симптомы становятся более выраженными вечером.
При необходимости препарат Цетиризин можно запивать стаканом воды.
Препарат Цетиризин можно принимать независимо от приема пищи.
Взрослым: 10 мг(20 капель) 1 раз вдень.
Альтернативно доза может быть разделена на два приема (по 10 капель утром и вечером).
Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем!
Дети от 6 до 12 месяцев: 25 мг (5 капель) один раз в день.
Дети от 1 года до 6 лет: 2.5 мг (5 капель) два раза в день утром и вечером. Продолжительность лечения не должна превышать 4 недель.
Дети от 6 до 12 лет: 10 мг (20 капель) один раз в день.
Продолжительность лечения не должна превышать 4 недель.
Альтернативно доза может быть разделена на два приема (по 10 капель утром и вечером).
Дети старше 12 лет: 10 мг (20 капель) один раз в день.
Иногда начальной дозы 5 мг (10 капель) может быть достаточно если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.
Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.
Отдельные группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Из-за возможного снижения функции почек режим дозирования препарата следует корректировать (смотри подраздел «Пациенты с почечной недостаточностью» раздела «Способ применения и дозы»).
Пациенты с почечной недостаточностью
КК для женщин можно рассчитать умножив полученное значение на коэффициент 085.
Дозирование у взрослых пациентов с почечной недостаточностью:
Цетиризин-ЛФ : инструкция по применению
Описание
Круглые таблетки двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой белого цвета.
Состав
Вспомогательные вещества: магния стеарат, лактоза моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая;
Состав оболочки: Опадрай II белый (поливиниловый спирт частично гидролизованный, титана диоксид (Е171), макрогол, тальк).
Фармакотерапевтическая группа
Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина.
Фармакологические свойства
Цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противозудное и противоэкссудативное действия. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.
В терапевтических дозах препарат не оказывает седативного эффекта.
Показания для применения
Для взрослых и детей старше 6 лет:
— Облегчение симптомов аллергического конъюнктивита; облегчение симптомов хронической идиопатической крапивницы.
Способ применения и дозы
Лечение сезонного аллергического ринита
Дети от 6 до 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день.
Лечение аллергического конъюнктивита
Дети от 6 до 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день.
Лечение круглогодичного ринита и хронической идиопатической крапивницы
Дети от 6 до 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день.
Пациенты, требующие особого режима дозирования
Пациенты пожилого возраста
Коррекция не требуется в случае нормальной функции почек. Пожилым пациентам может потребоваться коррекция дозы из-за возможного снижения функции почек с возрастом (см. ниже «Пациенты с почечной недостаточностью»).
Пациенты с почечной недостаточностью
Перерывы между приемом препарата индивидуально корректируются в зависимости от степени почечной недостаточности. Дозирование осуществляют в соответствии с приведенной таблицей. При использовании данной таблицы клиренс креатинина (КК) рассчитывают в мл/мин.
Клиренс креатинина можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина (мг/дл), по следующей формуле:
КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
Дозирование для пациентов с почечной недостаточностью:
Противопоказания
— Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также любым другим компонентам лекарственного средства;
— Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина
Побочное действие
Подобно всем лекарственным средствам Цетиризин-ЛФ может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. Следующие побочные эффекты редки или очень редки, но Вы должны прекратить принимать Цетиризин-ЛФ и немедленно обратиться к врачу, если заметите их: аллергические реакции, в том числе тяжелые реакции и отек Квинке (серьезная аллергическая реакция, которая вызывает отек лица или глотки). Эти реакции могут начаться вскоре после того, как Вы впервые примете лекарство, или это может начаться позже.
Зарегистрированы также следующие нежелательные реакции:
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, рекомендуется проконсультироваться с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в инструкции по применению препарата. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности лекарственного средства.
Передозировка
Симптомы, которые наблюдались в случаях выраженной передозировки цетиризина, были связаны, главным образом, с влиянием на центральную нервную систему или с эффектами, подтверждающими антихолинергическое действие. Побочными реакциями, которые можно было наблюдать после приема дозы, превышающей, по меньшей мере, в пять раз рекомендуемую суточную дозу, были: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, слабость, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.
В случае передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу.
Применение при беременности и в период кормления грудью
Имеются очень редкие клинические данные о применении цетиризина во время беременности. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Потенциальный риск для женщин неизвестен. При приеме лекарственного средства во время беременности следует соблюдать осторожность.
Цетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому в период кормления грудью лекарственное средство принимать не следует.
Меры предосторожности
У пациентов с почечной недостаточностью доза должна быть скорректирована соответствующим образом (см. раздел «Способ применения и дозы»).
У пациентов пожилого возраста возможно снижение функции почек, что следует учитывать при дозировании лекарственного средства.
Применение лекарственного средства у пациентов с эпилепсией и со склонностью к судорогам должно проводиться с осторожностью.
Применение таблеток с пленочным покрытием не рекомендуется у детей в возрасте до 6 лет, поскольку эта форма выпуска не позволяет корректировать дозу для них.
В терапевтических дозах клинически значимых взаимодействий цетиризина с алкоголем не наблюдалось (для уровня алкоголя в крови 0,5 г/л). Тем не менее, поскольку цетиризин может вызывать повышенную сонливость, рекомендуется воздержаться от одновременного употребления алкоголя, а также лекарственных средств, тормозящих функциональную активность центральной нервной системы.
Осторожность необходимо соблюдать пациентам, которые имеют предрасполагающие факторы к задержке мочи (поражение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), поскольку цетиризин может увеличить риск возникновения проблем с мочеиспусканием.
Антигистаминные средства оказывают ингибирующее действие на кожно-аллергические реакции при проведении тестов для выявления аллергии. Поэтому лечение следует прекратить за три дня до проведения аллергопроб.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами или потенциально опасными механизмами
При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и работе с опасными механизмами не было выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме лекарственного средства в рекомендуемой дозе (10 мг). Пациентам с высокой двигательной активностью, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, или работающим с оборудованием, не следует превышать рекомендуемую суточную дозу. Таким пациентам следует принимать во внимание реакцию организма на прием лекарственного средства.
У чувствительных пациентов одновременное использование алкоголя или других лекарственных средств, угнетающих функциональную активность центральной нервной системы, может приводить к дополнительному снижению внимания и ухудшению работоспособности.
Цетиризин может вызвать повышенную сонливость и тем самым оказать влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Всегда сообщайте своему врачу, какие лекарственные средства Вы принимаете или недавно принимали, даже если это лекарственные средства, отпускаемые без рецепта.
Из-за фармакокинетического, фармакодинамического и толерантного профиля цетиризина никаких взаимодействий с этим антигистаминным средством не ожидается. Фактически, ни о фармакодинамическом, ни о значительном фармакокинетическом взаимодействии не сообщалось в исследованиях взаимодействия с другими лекарственными средствами, в частности с псевдоэфедрином или теофиллином (400 мг/день).
При одновременном применении с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином или азитромицином влияние на фармакокинетику/цетиризина не выявлено. Фармакодинамических взаимодействий не наблюдалось. Тесты in vitro показали, цетиризин не влияет на свойства варфарина связываться с белками. При одновременном применении с азитромицином, эритромицином, кетоконазолом, теофиллином и псевдоэфедрином клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено, изменений на электрокардиограмме не отмечалось.
После однократного приема дозы 10 мг цетиризина действие алкоголя (0,8‰) значительно не усиливалось; заметное взаимодействие отмечалось с диазепамом 5 мг в 1 из 16 психометрических тестов.
Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается на 1 час.
В исследовании с одновременным применением повторных доз ритонавира (600 мг два раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) экспозиция цетиризина увеличилась примерно на 40%, тогда как экспозиция ритонавира изменилась незначительно (-11%).
После окончания терапии уровень цетиризина в плазме снижается с периодом полувыведения около 10 часов. Поэтому аллергопробы можно делать через 3 дня после прекращения лечения цетиризином (см. раздел «Меры предосторожности»).
Условия хранения
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.
